Thành phần
Cefoperazone
Quy cách đóng gói : Hộp 10 lọ x 1g thuốc bột pha tiêm
Dược lực Cefoperazone
Cefoperazone kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia. Cefoperazone là kháng sinh dùng theo đường tiêm có tác dụng kháng khuẩn tương tự Ceftazidim. Cefoperazone rất bền vững trước các beta – lactamase được tạo thành ở hầu hết các vi khuẩn gram âm. Do đó, cefoperazon có hoạt tính mạnh trên phổ rộng của vi khuẩn gram âm, bao gồm các chủng N. gonorrhoeae tiết penicillinase và hầu hết các dòng Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Morganalle, Providencia, Salmonella, Shigella và Serratia spp.). Cefoperazon có tác dụng chống Enterobacteriaceae yếu hơn các cephalosporin thế hệ 3 khác. Cefoperazon thường có tác dụng chống các vi khuẩn kháng với các kháng sinh beta – lactam khác.
Dược động học Cefoperazone
– Thuốc không hấp thu qua đường tiêu hóa.
– Phân bố rộng khắp mô và dịch cơ thể.
– Cefoperazone thải trừ chủ yếu ở mật (70-75%) và nhanh chóng đạt được nồng độ cao trong mật. Lượng cefoperazone còn lại được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu qua lọc cầu thận.
– Qua hàng rào máu não tốt khi màng não bị viêm.
– Thuốc qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp.
Tác dụng Cefoperazone
Cefoperazone kháng sinh bán tổng hợp nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia. Cefoperazone là kháng sinh dùng theo đường tiêm có tác dụng kháng khuẩn tương tự Ceftazidim. Cefoperazone rất bền vững trước các beta – lactamase được tạo thành ở hầu hết các vi khuẩn gram âm. Do đó, cefoperazon có hoạt tính mạnh trên phổ rộng của vi khuẩn gram âm, bao gồm các chủng N. gonorrhoeae tiết penicillinase và hầu hết các dòng Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Morganalle, Providencia, Salmonella, Shigella và Serratia spp.). Cefoperazon có tác dụng chống Enterobacteriaceae yếu hơn các cephalosporin thế hệ 3 khác. Cefoperazon thường có tác dụng chống các vi khuẩn kháng với các kháng sinh beta – lactam khác.
Tác dụng phụ Cefoperazone
Mề đay, ban đỏ, sốt, giảm bạch cầu (có thể hồi phục), giảm prothrombin máu (ít gặp và thoáng qua), ảnh hưởng trên hệ tiêu hóa, các phản ứng tại chỗ, thiếu vitamin K (hiếm).
Chỉ định
– Nhiễm trùng hô hấp, tiết niệu, tiêu hóa.
– Viêm phúc mạc, nhiễm trùng máu, viêm màng não mủ, sản phụ khoa, xương khớp.
Chống chỉ định
Quá mẫn với cefoperazone hoặc cephalosporins.
Liều lượng – Cách dùng
Tiêm IM hoặc IV:
– Người lớn: 2 – 4 g/ngày, chia 2 lần. + Nhiễm trùng nặng: 8 – 12 g/ngày chia 2 – 3 lần, có thể tăng lên 16 g.
– Sơ sinh & trẻ em: 50 – 200 mg/kg/ngày, chia 2 – 4 lần. + Viêm màng não: có thể tăng lên 300 mg/kg. – Suy thận liều tối đa 4 g/ngày.
– Người già: Liều như người lớn.
Suy thận: Không cần chỉnh liều. Cefoperazon có thể thẩm tách nhẹ, khuyến cáo dùng thêm liều sau khi hoàn tất đợt thẩm tách.
Suy gan: Suy chức năng gan dẫn đến thời gian bán hủy trong huyết thanh kéo dài 2 – 4 lần. Do đó, giảm liều có thể cần thiết trong trường hợp suy chức năng gan. Đối với bệnh nhân suy gan kèm theo suy thận thì việc giảm liều là rất cần thiết. Liều không được vượt quá 1 -2 g/ngày, trừ khi nồng độ thuốc trong huyết thanh được theo dõi chặt chẽ.
Thẩm tách máu: Thời gian bán thải cefoperazon có thể giảm nhẹ khi thẩm tách máu. Khuyến cáo dùng thêm liều sau khi hoàn tất đợt thẩm tách.
Việc pha chế và sử dụng nên được thực hiện trong điều kiện vô khuẩn thích hợp. Các lọ “Medocef” được bào chế với chỉ định sử dụng 1 lần, vì vậy dung dịch còn lại koh6ng sử dụng hết phải được loại bỏ.
Tác dụng phụ của thuốc Cefoperazon 1g
Bệnh nhân sử dụng thuốc Cefoperazon có thể gặp phải các tác dụng phụ như sau:
- Thường gặp: Tiêu chảy, tăng bạch cầu ưa eosin tạm thời, thử nghiệm Coombs dương tính, ban da.
- Ít gặp: Sốt, thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu đa nhân trung tính có hồi phục, giảm tiểu cầu, mày đay, ngứa, đau thoáng qua tại chỗ tiêm, viêm tĩnh mạch tại vị trí tiêm truyền.
- Hiếm gặp: Đau đầu, co giật, giảm prothrombin huyết, buồn nôn, nôn, viêm đại tràng giả mạc, ban đỏ đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, vàng da ứ mật..
Những lưu ý khi sử dụng thuốc Cefoperazon 1g
Trước khi dùng Cefoperazon, nên kiểm tra về tiền sử phản ứng quá mẫn với cephalosporin, penicillin hay những thuốc khác. Cần điều chỉnh liều và theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận và gan cùng lúc.
Theo dõi tình trạng thiếu vitamin K khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy dinh dưỡng, kém hấp thu hoặc nghiện rượu.
Phản ứng chéo quá mẫn (bao gồm sốc phản vệ) đã được báo cáo ở một số người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam. Do đó nên dùng Cefoperazon thận trọng, theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng sốc phản vệ trong lần dùng thuốc đầu tiên và sẵn sàng mọi phương tiện để cấp cứu sốc phản vệ. Tuy nhiên, tỷ lệ dị ứng chéo của Cefoperazon với penicilin có tỷ lệ thấp.
Sử dụng cefoperazon dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng vi khuẩn không nhạy cảm. Vì vậy, cần theo dõi người bệnh cẩn thận và ngưng dùng thuốc nếu bị bội nhiễm.
Ðã có trường hợp viêm đại tràng màng giả khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng. Do vậy cần phải thận trọng khi dùng thuốc và điều trị với metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng liên quan tới sử dụng kháng sinh. Nên thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người bệnh có bệnh lý đường tiêu hóa, đặc biệt là bệnh viêm đại tràng.
Phụ nữ có thai: Cephalosporin thường được xem là an toàn trong khi có thai. Tuy nhiên vì chưa có đầy đủ các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai nếu thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú: Cefoperazon bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Do đó cần thận khi dùng ở người mẹ cho con bú và quan sát các triệu chứng bất thường ở trẻ như nổi ban, tiêu chảy.
Tương tác của thuốc Cefoperazon 1g
Tương tác thuốc có thể dẫn tới tăng/giảm hiệu lực của thuốc hoặc gia tăng độc tính của thuốc. Để phòng tránh tương tác thuốc, tốt nhất bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ và dược sĩ tất cả các loại thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, thực phẩm chức năng đang sử dụng. Sau đây là một số tương tác thuốc của Cefoperazon cần lưu ý trên lâm sàng:
- Có thể xảy ra các phản ứng giống disulfiram với các triệu chứng như đỏ bừng, ra mồ hôi, buồn nôn, nôn và nhịp tim nhanh nếu uống rượu trong vòng 72 giờ sau khi dùng thuốc Cefoperazon.
- Sử dụng đồng thời Cefoperazon và Aminoglycosid có thể làm tăng nguy cơ độc tính trên thận. Do đó, cần theo dõi chức năng thận của người bệnh, đặc biệt là những người đã bị suy thận.
- Hoạt tính kháng khuẩn của Cefoperazon và Aminoglycosid có thể cộng hoặc hiệp đồng chống một số vi khuẩn Gram âm. Tuy nhiên có tương kỵ về mặt vật lý giữa Cefoperazon và Aminoglycosid. Do đó, nếu sử dụng phối hợp hai thuốc trên thì phải dùng riêng rẽ
- Sử dụng Cefoperazon đồng thời với warfarin và heparin có thể làm tăng tác dụng giảm prothrombin huyết của Cefoperazon
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nơi có nhiệt độ dưới 30°C.
Tránh tiếp xúc trực tiếp với độ ẩm và ánh sáng.
